Номер №1, 2019 - стр. 32-42

Химико-фармацевтическое исследование оригинальных и воспроизведенных препаратов тамсулозина DOI: 10.29188/2222-8543-2019-11-1-32-42

Москалев А.В., Огиенко А.Г., Мызь С.А., Огиенко А.А., Гладких В.С.
Сведения об авторах:
  • Москалев А.В. – ООО «ЭОЛ Лабс», e-mail: andrei.v.moskalev@gmail.com
  • Огиенко А.Г. – Новосибирский Государственный Университет; Институт неорганической химии им. А.В. Николаева СО РАН, Новосибирск; Лаборатория трансляционной медицины, Новосибирский Государственный Медицинский Университет
  • Мызь С.А. – Новосибирский Государственный Университет; Институт химии твердого тела и механохимии СО РАН (ИХТТиМ СО РАН)
  • Огиенко А.А. – Новосибирский Государственный Университет; Институт молекулярной и клеточной биологии СО РАН (ИМКБ СО РАН)
  • Гладких В.С. – ООО «ЭОЛ Лабс»
648

Лекарственные средства на основе α1-адреноблокаторов в настоящее активно используются как препараты первого выбора при лечении симптомов со стороны нижних мочевыводящих путей (СНМП). Блокада α1а-адренорецепторов вызывает расслабление гладкомышечных клеток стромы предстательной железы, что приводит к уменьшению симптомов обструкции. Тамсулозин блокирует α1a- и α1d-адренорецепторы, что позволяет ему эффективно бороться со всеми СНМП, при этом сосудистые осложнения возникают редко, в связи с малым влиянием на α1b-адренорецепторы.

Однако эффективное терапевтическое воздействие препаратов данной группы возможно только при условии достижения и удерживания необходимой концентрации лекарственного вещества в крови в течение заданного времени. Данные характеристики определяются свойствами лекарственной формы в не меньшей, а нередко, в большей степени, чем свойствами самого действующего вещества. На них очень сильно влияет выбор вспомогательных веществ, определяющих профиль высвобождения. Характеристики лекарственной формы могут радикально изменяться при замене одного из вспомогательных веществ, растворителя, из которого получают форму, а также вследствие изменения температурного режима без последующей оптимизации состава или нарушениях технологии производства. Целью данной работы было проведение сравнительного исследования физико-химических и фармацевтико-технологических характеристик препаратов на основе тамсулозина гидрохлорида, используемых в настоящее время в России (капсулы: «Омник», «Профлосин», «Фокусин», «Тамсулозин-OBL», «Тамсулозин (Вертекс)», «Тамсулозин Канон», «Омсулозин» и «Тулозин»; таблетки: «Омник Окас», «Тамсулозин Ретард»). Исследовались общие характеристики таблеток и капсул (сравнение составов лекарственных форм (используемые наполнители и носители), подлинность, средняя масса таблеток/содержимого капсул и ее однородность, прочность на раздавливание, распадаемость), морфология пленочного покрытия и материала ядер таблеток и содержимого капсул,гранулометрический состав содержимого капсул, химический и фазовый состав материала таблеток и капсул, а также профили высвобождения тамсулозина. Было показано, что изменение составов некоторых воспроизведенных препаратов по сравнению с оригинальным приводит к значительным изменениям их физикохимических свойств, что коррелирует со значительными различиями в динамике высвобождения тамсулозина. Установленные отличия потенциально могут влиять на эффективность терапевтического действия лекарственной формы и нуждаются в дальнейшем изучении in vivo.

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

Прикрепленный файлРазмер
Скачать статью1.91 Мб
тамсулозина гидрохлорид, альфа-адреноблокаторы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, корректор уродинамики, инструментальные методы исследования, оригинальные и воспроизведенные лекарственные препараты, эквивалентность

Readera - Социальная платформа публикаций

Crossref makes research outputs easy to find, cite, link, and assess