Введение. Применение пептидов, проникающих в клетку без участия мембранных белков и способных осуществлять внутриклеточный транспорт связанных с ними низкомолекулярных веществ, открывает новый этап в разработке целенаправленной доставки лекарственных веществ к терапевтическим мишеням.

Цель. Оценка влияния простатических пептидов препарата Витапрост^® (экстракт предстательной железы) на трансмембранный транспорт антимикробного препарата ломефлоксацин.

Материалы и методы. В первой серии изучены эффекты простатических пептидов на способность ломефлоксацина проходить через искусственные мембраны путем пассивной диффузии (метод PAMPA -parallel artificial membrane permeability assay). Во второй серии изучены эффекты простатических пептидов на клеточную проницаемость ломефлоксацина в модели Сасо-2.

Результаты. Сравнительное исследование эффективной проницаемости мембраны (logPe) для ломефлоксацина в отсутствии (контрольная группа) и присутствии простатических пептидов (экстракт предстательной железы в концентрации 10 мг/мл) показало, что сочетанное применение ломефлоксацина и простатических пептидов приводит к достоверному повышению величины logPe, прирост составляет в среднем 29%. Специфический характер выявленного взаимодействия был подтвержден: добавление бета-меркаптоэтанола (BME) в донорный отсек не влияло на проницаемость чистого ломефлоксацина, но подавляло карго-эффект простатических пептидов. Рассчитанный на модели Caco-2 коэффициент проницаемости (Papp) для ломефлоксацина в комплексе с пептидами составил 13,04±1,80×10^-6 см/с, в то время как для ломефлоксацина – 10,31±0,76×10^-6 см/с.

Заключение. Сопоставление полученных данных двух серий экспериментов свидетельствует о наличии прямого карго-эффекта простатических пептидов на трансмембранный транспорт ломефлоксацина в условиях in vitro.